Cơ chế chính xác mà altretamine phát huy tác dụng chống ung thư của nó vẫn chưa được biết nhưng nó được MeSH phân loại là một chất chống ung thư chống kiềm hóa.[5]

Cấu trúc độc đáo này được cho là làm hỏng khối u tế bào thông qua việc sản xuất các loài yếu alkyl hóa formaldehyde, một sản phẩm của CYP450 qua trung gian N -demethylation. Quản lý bằng đường uống, altretamine được chuyển hóa rộng rãi trên đường truyền đầu tiên, tạo ra các chất chuyển hóa chủ yếu là mono- và didemethylated. Phản ứng demethylation bổ sung xảy ra trong các tế bào khối u, giải phóng formaldehyd tại chỗ trước khi thuốc được bài tiết qua nước tiểu. Các chất trung gian carbinolamine (methylol) của quá trình chuyển hóa qua trung gian CYP450 cũng có thể tạo ra các loại iminium điện di có khả năng phản ứng cộng hóa trị với dư lượng guanine DNA và cytosine cũng như protein. Liên kết ngang DNA qua trung gian Iminium và liên kết ngang DNA-protein, qua trung gian cả trung gian iminium và formaldehyd, đã được chứng minh, mặc dù ý nghĩa của liên kết ngang DNA đối với hoạt động chống ung thư của altretamine là không chắc chắn.[6]